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　　塞替派

　　Thiotepa

　　別名：息安的賓、三胺硫磷、三乙烯硫代磷酰胺、TEPA

　　【作用與用途】

　　屬乙撐亞胺類烷化劑，因其有3個(gè)功能基團(tuán)，可與DNA形成交叉聯(lián)結(jié)，改變DNA的功能，影響癌細(xì)胞的分裂。

　　臨床用于乳腺癌、卵巢癌，也可用于肺癌、宮頸癌、黑色素瘤、食管癌、胃癌、腸癌、鼻咽癌、喉癌等。

　　【劑量與用法】

　　靜注或肌注，10mg/次，1次/日，用5日后改為每周2次，療程總量250mg。動(dòng)脈或局部灌注，10mg～20mg/次，1次/日或每周2～3次，總量同上。膀胱灌注，用于膀胱癌手術(shù)后，將藥物30mg～60mg（～100mg）溶于生理鹽水中，濃度為1mg～2mg/ml，灌注膀胱，停留1小時(shí)，1～2次/周。

　　性狀：本品為白色鱗片狀結(jié)晶性粉末，無(wú)臭或幾乎無(wú)臭；溶于水及乙醇、氯仿等有機(jī)溶劑，其注射液為無(wú)色或幾乎無(wú)色的粘稠澄明液體。本品性質(zhì)不穩(wěn)定，易聚合失效（有效期約7個(gè)月），溶液須新鮮配制，并避光保存存。

　　【副作用】

　　1 骨髓抑制，可引起白細(xì)胞及血小板下降，多在用藥1～6周后發(fā)生。

　　2 有惡心、嘔吐、食欲不振及腹瀉等胃腸道反應(yīng)，個(gè)別有發(fā)熱及皮疹等。

　　3 可引起男性病人無(wú)精子、女性無(wú)月經(jīng)。

　　本品對(duì)卵巢癌、乳腺癌、膀胱癌、消化道腫瘤、肺癌及癌性胸腹水均有較好療效。

　　（1）卵巢癌：適用于卵巢癌非根治術(shù)后、腹腔播散伴有腹水、小骨分轉(zhuǎn)移、肺轉(zhuǎn)移伴有胸水等，有效率可達(dá)40%。

　�。�2）乳腺癌：適用于非根治術(shù)后，皮膚轉(zhuǎn)移、肺轉(zhuǎn)移伴胸水及根治性手術(shù)輔助治療，有效率為60%。

　�。�3）膀胱癌：對(duì)膀胱癌晚期或手術(shù)后患者，可以此進(jìn)行膀胱灌注。

　�。�4）其他腫瘤：胃腸道腺癌、惡性淋巴瘤、子宮頸癌、惡性黑色素瘤、胰腺癌、肺癌、甲狀腺癌等。

　　用法用量

　　臨用前用滅菌注射用水或氯化鈉注射液稀釋后，靜脈注射至10-20ml，肌內(nèi)、腔內(nèi)、動(dòng)脈或組織內(nèi)注射稀釋至3~4ml，膀胱內(nèi)注射稀釋至100ml。

　　靜脈或肌肉注射：每次0.2mg/kg，成人一般每次10mg，每日1次，連用5日后改為每周3次。目前多采用每次20~30mg，每1~2周注射1次。總量200~300為1療程，最大可給400mg。一般顯效劑量為50~150mg（1-4周），若血像尚好，可于第1個(gè)療程結(jié)束后1.5~2個(gè)月，再給第2個(gè)療程治療。

　　腔內(nèi)注射：腹腔、胸腔、心包腔內(nèi)注射，每次15~50mg，每周1次，3~4次為1周期。注射前應(yīng)盡量抽完積液。

　　膀胱內(nèi)灌注：每次60-100mg，每周1~2次，600~1000mg為1療程，每3~6月重復(fù)1療程。每次溶于100ml生理鹽水中，在將原尿排空后，經(jīng)導(dǎo)管注入，變換體位，保留2小時(shí)。

　　動(dòng)脈注射：每次5-10mg，1日1次，5-10日為1療程。

　　局部注射：因本品對(duì)組織的刺激性小，可行腫瘤局部注射，病灶內(nèi)注入每次5-10mg。

　　鞘內(nèi)注射：每次1-10mg/kd/m2，每周1周。

　　不良反應(yīng)

　　皮疹

　�。�1）骨髓抑制：為劑量限制性毒性，表現(xiàn)為白細(xì)胞、血小板減少，多在用藥1~6周后發(fā)生，多數(shù)患者在停藥后可自行恢復(fù)，亦有少數(shù)患者抑制時(shí)間較長(zhǎng)，一般比氮芥輕。

　�。�2）胃腸道反應(yīng)：一般均較短，可有食欲減退、惡心，嘔吐，個(gè)別患者可有腹瀉。

　�。�3）其他反應(yīng)：少數(shù)患者可出現(xiàn)發(fā)熱、皮疹及局部疼痛等。

　�。�4）個(gè)別報(bào)道用此藥后再接受手術(shù)麻醉時(shí)，用琥珀酰膽堿后出現(xiàn)呼吸暫停。

　　有少量報(bào)告有出血性膀胱炎，注射部位疼痛，頭痛、頭暈，閉經(jīng)、影響精子形成。