在前列腺增生的藥物治療中,5α還原酶抑制劑在長(zhǎng)期使用時(shí)有一定療效且不良反應(yīng)較少,除臨床最為常用的保列治外,尚有其他同類(lèi)藥物。
MK434
新型5α還原酶抑制劑MK434的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明該藥物能使狗的前列腺體積縮小69﹪、前列腺內(nèi)雙氫睪酮減少95﹪,已接近狗睪丸切除后前列腺縮小75﹪、雙氫睪酮減少98﹪的水平,比保列治的效果更強(qiáng),只是現(xiàn)在缺乏臨床的應(yīng)用報(bào)告?剐奂に刂委熤阅苁骨傲邢倏s小,尿流率改善,主要在于引起了前列腺細(xì)胞的凋亡,一般腺上皮細(xì)胞凋亡快,基質(zhì)細(xì)胞較慢。
愛(ài)普列特
近來(lái)對(duì)5α還原酶在雄激素調(diào)節(jié)中的作用提出了新的認(rèn)識(shí),除5α還原酶Ⅱ外,通過(guò)5α還原酶Ⅰ在肝臟與皮膚中生成的雙氫睪酮也可作為內(nèi)分泌激素經(jīng)血液運(yùn)送到前列腺。若同時(shí)阻斷5α還原酶Ⅰ、Ⅱ兩種亞型,進(jìn)一步減少體內(nèi)及前列腺內(nèi)的雙氫睪酮,不僅能治療前列腺增生,而且還有可能預(yù)防前列腺癌的發(fā)生。
愛(ài)普列特是一種5α還原酶非競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑,對(duì)Ⅰ、Ⅱ兩種亞型均有作用,能明顯降低血清以及前列腺內(nèi)的雙氫睪酮。由于其特殊的藥理作用,即使睪酮濃度增加也不會(huì)減弱其對(duì)5α還原酶的抑制作用。
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