美沙酮在臨床上用作鎮(zhèn)痛麻醉劑，止痛效果略強(qiáng)于嗎啡，毒性、副作用較小。
由于美沙酮是一種典型的u—受體激動劑，能控制阿片類的戒斷癥狀。
美沙酮口服后吸收完全，吸收后與血漿蛋白高度結(jié)合(85％)，主要分布在肺、肝、腎和脾臟。美沙酮的生物利用度高(90％)，胃腸道給藥于3小時達(dá)血濃峰值，血峰濃度能維持2—6小時。美沙酮的半衰期為15小時，口服后能有效地抑制戒斷癥狀24—32小時。美沙酮的治療血濃度為0.48一0.86mg/L，中毒血藥濃度為2mg/L，致死血濃度為＞4mg／L。肝臟是美沙酮代謝的主要場所，從尿中和大便中排出未經(jīng)變化的藥量小于、服入量的10％。
[藥品名]鹽酸美散痛
[英文名]Methadoni Hydrochloridum
[別名]鹽酸美沙酮、非那酮、阿米酮、Phenadon、Amidon。
[分子式]C21H27ON·HCl
[性狀]為無色結(jié)晶或白色結(jié)晶性粉末；無臭，味苦。溶于水，易溶于乙醇及氯仿，幾不溶于乙醚。1％水溶液pH4．5～6.5。
[作用與用途]為強(qiáng)效鎮(zhèn)痛藥，作用與嗎啡相似，其鎮(zhèn)痛效力與嗎啡相等或略強(qiáng)，較哌替啶強(qiáng)得多，鎮(zhèn)靜作用較輕；對呼吸中樞有明顯的抑制作用，并有明顯的縮瞳作用及平滑肌興奮作用。用于創(chuàng)傷、手術(shù)后、晚期腫瘤等各種疼痛及各種原因引起的劇痛。
[用法與用量]口服：每次5～10mg，1日10～15mg，極量，每次10mg，1日20mg；小兒每日O．7mg／kg，分4～6次。
皮下或肌注：每次5～10mg，1日10～15mg；極量，每次10mg，每日20mg。
[副作用與毒性]
1．呼吸功能不全者及幼兒禁用，禁用于分娩止痛。不宜作靜脈注射。
2．勿與堿性藥物、氯甲酚、氧化劑、碘化物、汞鹽、糖精鈉等配伍。
3．本品為麻醉藥品，應(yīng)注意保管與使用。
4．毒性較大，有效劑量與中毒量較接近，安全度小。其副作用有眩暈、惡心、嘔吐、出汗和嗜睡等。久用可成癮。
[貯藏]避光，密閉保存。
[制劑]片劑：每片7.5mg、10mg；注射劑：每支2ml：7.5mg。
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