一.賴脯胰島素
是人胰島素B鏈的28位、29位脯氨酸和賴氨酸的順序換位。這種互換改變了B鏈末端的空間結構，減少了二聚體內胰島素單體間的非極性接觸和β片層間的相互作用，使胰島素的自我聚合特性發(fā)生改變，易于解離，注射后能較快分解，從而在皮下注射后吸收迅速，起效快、消除更快、作用持續(xù)時間短，模擬胰島素的第一時相的分泌�？稍诓颓�、餐時、餐后注射，并可減少低血糖的發(fā)生。
二.門冬胰島素
利用啤酒酵母屬，采用重組DNA技術合成，將人胰島素氨基酸鏈B28位的脯氨酸由天門冬氨酸替代，此種改變旨在天門冬氨酸的陰離子的引進，電荷排斥來阻止胰島素單體或二聚體的自我聚合。與人胰島素相比，減弱了溶液中胰島素分子間的結合強度，使之分子的聚合減少，從而迅速地解離為單體。皮下注射后10～20分鐘內起效，并可降低餐后的血糖曲線和糖化血紅蛋白A(HbA1c)。
三.地特胰島素
地特胰島素(Detemir)與人胰島素相比，去除了30位的氨基酸，并在B鏈的29位點連接14-C脂肪酸鏈，但仍有鋅離子存在，胰島素的分子以六聚體的形式表達。皮下注射后吸收和擴散緩慢，在血漿中99%與白蛋白結合，以極其緩慢的速度釋放進入血液，血漿濃度平穩(wěn)，峰谷曲線小，作用持續(xù)時間長。同時制劑為澄清的液體，注射時劑量便于掌握和準確。國外對1000名1型糖尿病患者研究中發(fā)現(xiàn)，其降低HbA1c的效果優(yōu)于NPH，在夜間發(fā)生低血糖的幾率少于NPH。
四.甘精胰島素
在B鏈的C端增加2個精氨酸殘基，且A21的門冬酰胺殘基被甘氨酸取代，使得蛋白分子的等當點向酸性偏移，促使在pH4時能完全溶解，而在更高的pH4時溶解度較低;另外，其六聚體的穩(wěn)定性增加，注射后可在皮下形成微沉淀，以后緩慢、持續(xù)地溶解和吸收，并在24小時內不斷被吸收入血，不產生血漿峰濃度值，有效作用呈平坦直線，藥物釋放比傳統(tǒng)胰島素制劑，如球蛋白鋅、中性精蛋白鋅胰島素(NPH)更加貼近正�；A的人胰島素，同時在夜間發(fā)生低血糖的概率較低。
- 上一篇：何為胰腺甜味受體
- 下一篇：與胰島素相比，類似物的作用優(yōu)勢有哪些
