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眼下的口服降糖藥按其藥理作用機(jī)制可分方兩大類(lèi)：

一類(lèi)主要是直接刺激胰島素分泌，以改善胰島素分泌不足的降糖藥，例如磺脲類(lèi)降糖藥和格列類(lèi)降糖藥;

另一類(lèi)是增強(qiáng)胰島素敏感性，促進(jìn)周?chē)M織對(duì)糖的利用，以改善胰島素抵抗的降糖藥，例如噻唑烷二酮和雙胍類(lèi)。另外，α-葡萄糖苷酶抑制劑則是通過(guò)延遲碳水化合物的吸收，從而減少機(jī)體對(duì)餐后胰島素的需要量。

在上述幾類(lèi)降糖藥中，最早應(yīng)用于臨床，也是人們最為熟悉的降糖藥物當(dāng)屬磺脲類(lèi)降糖藥。

近年來(lái)，隨著格列類(lèi)降糖藥的普遍應(yīng)用，人們對(duì)這類(lèi)藥物也日益熟悉起來(lái)。另外，噻唑烷二酮和α-葡萄糖苷酶抑制劑的臨床應(yīng)用亦顯著增加，它們也開(kāi)始為諸多患者所認(rèn)識(shí)。但傳統(tǒng)的雙胍類(lèi)降糖藥卻有被逐漸冷落的趨向，一來(lái)是雙胍類(lèi)降糖藥物的臨床應(yīng)用品種很少，僅有二甲雙胍一個(gè)品種;二來(lái)有些人對(duì)雙胍類(lèi)降糖藥物的作用特點(diǎn)尚不十分清楚，常聽(tīng)說(shuō)雙胍類(lèi)的副作用多，卻不知其具有不可替代的臨床治療作用。因此，雙胍類(lèi)降糖藥物在臨床的應(yīng)用往往受到限制，許多該應(yīng)用這類(lèi)降糖藥的患者因顧慮較多而沒(méi)有及時(shí)服用。

雙胍類(lèi)降糖藥物在降糖藥物中的地位如何?

相比之下，國(guó)外醫(yī)學(xué)界對(duì)其似乎更加重視。美國(guó)醫(yī)學(xué)會(huì)將二甲雙胍列為肥胖和超重的糖尿病患者的一線(xiàn)用藥：而在英國(guó)，二甲雙胍不僅被推薦作為肥胖的糖尿病患者的一線(xiàn)用藥，還被推薦作為非肥胖糖尿病患者的一線(xiàn)用藥。英、美兩國(guó)科學(xué)家的研究表明，在全部降糖藥中，二甲雙胍是唯一能夠最有效降低糖尿病心血管事件發(fā)生率和死亡率的降糖藥。因此，糖尿病合并冠心病、高血壓和肥胖時(shí)，二甲雙胍應(yīng)當(dāng)作為治療的一線(xiàn)藥物，不應(yīng)被輕視。

醫(yī)學(xué)專(zhuān)家指出，二甲雙胍的作用特點(diǎn)包括：

①通過(guò)降低糖尿病患者糖化血紅蛋白和高胰島素血癥，減輕胰島素的耐受性，增強(qiáng)胰島素敏感性，同時(shí)通過(guò)促進(jìn)肝臟和周?chē)M織對(duì)糖的利用，從而達(dá)到降低血糖之效應(yīng);②在長(zhǎng)期用藥的過(guò)程中，二甲雙胍不會(huì)引起患者體重增加，也不刺激胰島素過(guò)多分泌而造成高胰島素血癥，對(duì)心血管具有一定的保護(hù)作用，因而有利于延緩心血管并發(fā)癥的發(fā)生;③二甲雙胍與磺脲類(lèi)和格列類(lèi)聯(lián)合應(yīng)用，具有明顯的協(xié)同作用，既可改善胰島素分泌不足的問(wèn)題，改善外周組織對(duì)糖利用差的問(wèn)題，又可抵消磺脲類(lèi)和格列類(lèi)引起的副作用——體重增加。因此，醫(yī)學(xué)專(zhuān)家強(qiáng)調(diào)，二甲雙胍應(yīng)當(dāng)被足夠重視，作為超重或肥胖糖尿病患者，以及血糖控制不理想糖尿病患者的一線(xiàn)用藥。但需要提醒的是，二甲雙胍一般不單獨(dú)使用，常與磺脲類(lèi)或格列類(lèi)降糖藥聯(lián)合應(yīng)用，可增強(qiáng)療效，減小用量，降低不良反應(yīng)的發(fā)生率。

二甲雙胍的主要副作用是胃腸道反應(yīng)，其次是引起乳酸性酸中毒。

這兩類(lèi)副作用具有劑量依賴(lài)性，也就是說(shuō)，用藥劑量越大時(shí)副作用越明顯，反之則越小。因此，在使用二甲雙胍時(shí)要嚴(yán)格控制劑量。醫(yī)學(xué)專(zhuān)家對(duì)糖尿病患者使用二甲雙胍的推薦用藥劑量為每日500毫克，分為2次口服，采用餐中或飯后服藥，從小劑量開(kāi)始可減輕不良反應(yīng)。另外，醫(yī)學(xué)專(zhuān)家指出，孕婦應(yīng)慎用二甲雙胍，而患有充血性心力衰竭、肝腎功能不全及糖尿病酮癥酸中毒的患者則要禁用二甲雙胍。