糖尿病分為1型(胰島素依賴性糖尿病)和2型(胰島素非依賴性糖尿病)，其中2型糖尿病占90％以上，良好的血糖控制可以減少糖尿病患者慢性并發(fā)癥的發(fā)生,而口服降糖藥是控制血糖的有效方法。近年來隨著新藥的不斷開發(fā)、上市，口服降糖藥的品種日益增多，現(xiàn)綜述如下。
1. 磺脲類（SU）
SU類主要降糖作用機(jī)制為：刺激胰島β細(xì)胞分泌胰島素，但不能刺激β細(xì)胞合成胰島素；減少肝臟對胰島素的清除，增加周圍胰島素的濃度；改善周圍組織對胰島素的敏感性、增加胰島素受體數(shù)量和胰島素與其受體的結(jié)合；增加肌肉細(xì)胞內(nèi)葡萄糖的轉(zhuǎn)運(yùn)和糖原合成酶的合性，減少肝糖的產(chǎn)生，這些作用均有利于改善胰島素抵抗和降低空腹高血糖。
SU類是目前臨床應(yīng)用最廣泛的口服降糖藥物類別之一。近40年來的臨床應(yīng)用表明，SU類藥物降糖作用肯定，可作為非肥胖2型糖尿病的首選，主要適用于經(jīng)飲食控制及體育鍛煉2-3個月療效不滿意及輕、中度2型糖尿病，可使空腹及餐后血糖降低，糖化血紅蛋白（hbALC）水平降低1%-2%。
最早使用的第一代SU類降糖藥有甲苯磺丁脲、氯磺丙脲、醋黃己脲，因其作用時(shí)間長、易出現(xiàn)低血糖、毒副作用大，現(xiàn)臨床上較少用。第二代SU類按其降糖作用強(qiáng)弱依次為格列本脲（優(yōu)降糖）、格列吡嗪（美吡噠）、格列波脲（克糖利）、格列齊特（達(dá)美康）、格列喹酮（糖適平）。第二代比第一代作用強(qiáng)，而且耐受性好，廣泛用于臨床，除降糖作用外，還有減少血小板聚積，改善血粘度和微循環(huán)作用。其中，格列本脲降糖作用快、作用最強(qiáng)，但易出現(xiàn)低血糖，其代謝產(chǎn)物50%-55%經(jīng)腎代謝，且仍有生物活性，腎功能不良者易致低血糖，因此老年DM患者應(yīng)慎用；格列吡嗪為短效制劑，經(jīng)腎排泄，低血糖反應(yīng)較少；格列齊特除了降糖作用外還可減少血小板的聚集和降低血液粘滯度；格列喹酮能提高腎小球的濾過率，降低尿蛋白，降低血、尿β2微球白蛋白（β2-MG），還可改善腎血流量，其代謝產(chǎn)物無活性，95%由膽汁排出，只有5%經(jīng)腎排泄，故適用于輕中度腎功能不全的糖尿病患者。第三代SU類代表為格列美脲，除了刺激餐后胰島素的分泌、但空腹胰島素水平增加不明顯，還可增加葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白Ⅳ的作用，該藥用量少，降糖作用強(qiáng)且安全性大。Massi-Benedetti綜合全球格列美脲治療經(jīng)驗(yàn)，認(rèn)為此藥較少引起低血糖，體重增加也較少，適用于老年和腎功能不全患者，并認(rèn)為本品對心肌缺血有保護(hù)作用。
臨床上，2型糖尿病患者經(jīng)飲食控制、運(yùn)動、降低體重等治療后，療效尚不滿意者均可用SU類藥物，對一些發(fā)病年齡較輕，體形不胖的糖尿病也有一定療效；但對肥胖者使用SU類時(shí)，要特別注意飲食控制，使體重逐步下降，與雙胍類或α-葡萄糖苷酶抑制劑降糖藥聯(lián)用較好。嚴(yán)重肝、腎功能不全、合并嚴(yán)重感染、創(chuàng)傷及大手術(shù)期間、糖尿病酮癥、酮癥酸中毒期間、糖尿病孕婦和哺乳期、對SU類過敏者禁用SU類藥物。
SU類降糖藥的主要副反應(yīng)是低血糖，多半是因劑量過大，使用次數(shù)過多所致，尤其是老年患者。故SU類應(yīng)從小劑量開始，逐漸增加劑量，餐前30min服。
總之，SU類藥物耐受性好，胃腸反應(yīng)、血液反應(yīng)罕見，不到2％的病人因不良反應(yīng)而中斷治療，且其價(jià)格便宜，能使60%-70%的2型糖尿病患者的血糖得到很好的控制，臨床廣泛應(yīng)用于輕中度的2型糖尿病病人。
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