但如果腎功能不全則會妨礙藥物的排出，導(dǎo)致藥物在體內(nèi)蓄積，而有誘發(fā)乳酸性酸中毒的危險，故患者腎功能不全時（血肌酐>133μmol/L或1.5mg/dl）應(yīng)停用。
需要患者注意的是，雙胍類藥物并不傷腎，僅僅是腎功能不全時才需停用。因此，患者切不可因顧慮而錯失用藥時機。
雙胍類藥物常見的副作用是胃腸道不適，且呈劑量依賴性，可以在治療很多年以后出現(xiàn)，極少數(shù)可能導(dǎo)致乳酸性酸中毒，但在國內(nèi)的臨床應(yīng)用中罕見，可能與國內(nèi)臨床應(yīng)用的劑量較小有關(guān)。
雙胍類藥物被國際糖尿病聯(lián)盟推薦為2型糖尿病治療的一線藥物，亞太地區(qū)糖尿病政策組和中華醫(yī)學(xué)會糖尿病分會等許多機構(gòu)，也推薦該類藥物為肥胖和超重的2型糖尿病患者的一線用藥。目前它是歐洲處方量居第二位的口服降糖藥，在國內(nèi)的應(yīng)用也很普遍。
雙胍類藥物通過改善胰島素抵抗、增加機體對葡萄糖的利用、抑制肝糖原異生和糖原分解來降低血糖，它能通過減輕胰島β細(xì)胞負(fù)擔(dān)而保護胰島β細(xì)胞功能。英國前瞻性糖尿病研究（UKPDS）證明其降低糖化血紅蛋白（HbA1c）的能力與磺脲類藥物和胰島素相同而不增加體重，是2型糖尿病患者理想的強效降糖藥物。
更重要的是，二甲雙胍可以降低血漿膽固醇和甘油三酯，升高高密度脂蛋白膽固醇，抗血小板聚集，改善纖溶酶活性，對心腦血管具有保護作用，被證明是唯一一種可以減少心血管事件和死亡率的降糖藥。二甲雙胍也是目前唯一被美國食品與藥品管理局（FDA）批準(zhǔn)可用于兒童2型糖尿病的口服降糖藥物。
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